Nifedipine inakaribia kufyonzwa kabisa kutoka njia ya utumbo kama inavyoonyeshwa na viwango vya plasma baada ya utawala wa lugha ndogo, simulizi na puru. Kwa sababu ya kimetaboliki ya kimfumo, upatikanaji wa viumbe hai ni takriban 56% hadi 77%.
Nifedipine kimetaboliki iko wapi?
Usambazaji: Takriban 92% hadi 98% ya nifedipine inayozunguka hufungamana na protini za plasma. Kimetaboliki: Humetaboli kwenye ini. Utoaji: Hutolewa kwenye mkojo na kinyesi kama metabolites ambazo hazifanyi kazi. Kuondoa nusu ya maisha ni saa 2 hadi 5.
Nifedipine hufanya kazi vipi mwilini?
Nifedipine ni aina ya dawa iitwayo calcium channel blocker. Ikiwa una shinikizo la damu, inafanya kazi kwa kuzuia kalsiamu kuingia kwenye misuli ya moyo na mishipa ya damu. Misuli inahitaji kalsiamu ili kusinyaa, kwa hivyo unapozuia kalsiamu, seli za misuli hupumzika.
Nifedipine ni mumunyifu katika nini?
Nifedipine huyeyushwa katika viyeyusho vya kikaboni kama vile ethanol, DMSO, na dimethyl formamide (DMF), ambavyo vinapaswa kusafishwa kwa gesi ajizi. Umumunyifu wa nifedipine katika ethanol ni takriban 3 mg/ml na takriban 30 mg/ml katika DMSO na DMF. Nifedipine huyeyuka kwa kiasi katika vihifadhi vyenye maji.
Je, nifedipine ni kizuizi cha CYP3A4?
Uzuiaji wa CYP3A4
Athari ya kizuizi ya nifedipine kwenye shughuli ya CYP3A4 inavyoonyeshwa kwenye Mchoro 1. Nifedipine ilizuia shughuli ya CYP3A4 katika sehemu inayotegemea mkusanyikonamna. Nifedipine imezuia kwa nguvu CYP3A4 yenye thamani ya IC50 ya 7.8 μM.
